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ALADDIN的优势

PI3K-Akt-mTOR?通路由磷脂酰肌醇3-?激酶(PI3Ks)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt,也称为PKB)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)组成。该信号转导途径在细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬等过程中发挥着极其重要的生物学功能。PI3Ks?蛋白家族参与众多的与细胞生长及肿瘤生成相关的过程,如:细胞增殖、血管生成、细胞运动、肿瘤侵袭和转移等,并参与细胞功能的调节。PI3K-Akt-mTOR?通路及其抑制剂的作用原理如下图所示。

PI3K激酶抑制剂

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)属于脂质激酶家族,能够磷酸化磷脂酰肌醇的肌醇环3’-OH端。PI3Ks分为3个不同的亚族,I型PI3Ks是由调控亚基和110?kDa催化亚基?(IA家族有3个亚型:α-,?β-,δ-;IB家族只有一个亚型:γ-)组成的异质二聚体。在某些肿瘤细胞内发现p110α的突变结构。II型PI3Ks为结构较大的同型酶(C2α-,β-?和γ-),对wortmannin敏感但抗LY?292002活性。III型PI3Ks只有一个成员,hVps34p。它在mTOR信号通路相关的蛋白分选和营养传感中起着重要的作用。

Akt激酶抑制剂

Akt ?(也称为PKB)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在调控细胞生存、胰岛素信号、血管生成和肿瘤形成中扮演着重要的角色。Akt是PI3K通路下游的调节分子,活化的Akt分子磷酸化分布广泛的底物包括转录因子?(如FOXO1),激酶(GSK-3,Raf-1,?ASK,Chk1)和传递关键信号的其他蛋白(如Bad,MDM2)从而参与相关的生理活动。Akt的两个关键位点磷酸化后得以完全激活:Ser308?(被PDK1磷酸化)?and?Thr478?(被mTOR和DNA-PK磷酸化)。目前确定Akt有三个同型异构体:?Akt?1,?Akt?2?和Akt?3(也称为PKB?α,?PKB?β和PKB?γ)。

mTOR激酶抑制剂

mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,FK506结合蛋白12?(FKBP12)-雷帕霉素相关蛋白1)是一种丝/苏氨酸蛋白激酶,属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族,在调控许多通路的信号传导中发挥着重要作用,包括胰岛素信号、营养传感信号和有丝分裂信号。mTOR蛋白分子量较大(>280kD),?包含HEAT重复序列、FAT结构域、FRB(FKBP12-雷帕霉素结合)结构域、激酶结构域、NRD及FATC结构域。雷帕霉素与细胞内的受体FKBP12结合,然后与?mTOR中的FRB区结合抑制酶的活性。 细胞中mTOR以两种复合物的形式存在:?mTORC1和mTORC2.?mTORC1由几个蛋白组成包括调控相关蛋白Raptor,mTORC2?包括调节蛋白Rictor。只有mTORC1对雷帕霉素敏感(rapamycin)。最广为人知的mTORC1磷酸化靶点是蛋白翻译系统的关键组成成分,4E-BP和?p70-S6?激酶1。mTORC2在肌动蛋白组织中极具意义。mTORC2能磷酸化和激活Akt.蛋白。PI?3K信号通路借助结节性硬化蛋白(TSC1、TSC2)调节mTOR蛋白。TSC蛋白激活小GTPase?Rheb,然后结合和激活mTOR?激酶结构域。

产品列表
产品货号 中文名 中文规格 CAS 分子式 包装
AS-252424 ≥98% 900515-16-4 C14H8FNO4S 100MG;25MG;2MG;5MG
AS-604850 ≥98% 648449-76-7 C11H5F2NO4S 100MG;25MG;5MG
AZD6482 ≥98% 1173900-33-8 C22H24N4O4 10MG;50MG;5MG
BX-912 ≥97% 702674-56-4 C20H23BrN8O 100MG;25MG;5MG
BEZ235 ≥99% 915019-65-7 C30H23N5O 100MG;25MG
BX-795 ≥97% 702675-74-9 C23H26IN7O2S 100MG;10MG;50MG
CHIR-99021 ≥98% 252917-06-9 C22H18Cl2N8 25MG;5MG
CAL-101 ≥99% 870281-82-6 C22H18FN7O 10MG;50MG
CZC24832 ≥98% 1159824-67-5 C15H17FN6O2S 10MG;50MG
CHIR-99021 (CT99021) HCl ≥98% 252917-06-9 C22H18Cl2N8.HCl 100MG;25MG;5MG
Dorsomorphin 2HCl ≥98% 1219168-18-9 C24H25N5O·2HCl 10MG;50MG;5MG
Everolimus (RAD001) ≥98% 159351-69-6 C53H83NO14 100MG;10MG;25MG
GSK2636771 ≥98% 1372540-25-4 C22H22F3N3O3 10MG;50MG;5MG
H 89 2HCl ≥99% 130964-39-5 C20H20BrN3O2S.2HCl 10MG;50MG
LY294002 ≥98% 154447-36-6 C19H17NO3 10MG;50MG
3-甲基腺嘌呤 98% 5142-23-4 C6H7N5 1G;250MG;50MG
MK-2206 2HCl ≥98% 1032350-13-2 C25H21N5O·2HCl 10MG;50MG
BKM120 ≥99% 944396-07-0 C18H21F3N6O2 10MG;50MG;5MG
OSU-03012 (AR-12) ≥98% 742112-33-0 C26H19F3N4O 100MG;25MG;5MG
Perifosine (KRX-0401) ≥99% 157716-52-4 C25H52NO4P 10MG;50MG;5MG
PI-103 ≥98% 371935-74-9 C19H16N4O3 100MG;10MG;50MG
PHT-427 ≥98% 1191951-57-1 C20H31N3O2S2 10MG;50MG
PP242 ≥98% 1092351-67-1 C16H16N6O 10MG;50MG;5MG